12月5日，Science 在线宣布北京大学宁团队研讨论文，报导硝基甲烷作为氮供体的施密特（Schmidt）类型反响。该研讨初次运用常用溶剂硝基甲烷，以“级联活化战略”对其进行活化，在重要化合物酰胺及腈的组成范畴取得了突破性开展。
论文链接
https://science.sciencemag.org/content/early/2019/12/04/science.aay9501
酰胺及腈类化合物是重要的根本化学品，被大规模的运用在资料、农药、医药、生命等范畴中。在药物化学工业中，酰胺键的构建是运用最为广泛的化学反响，约占总反响类型数的25%。长期以来，开展高效的酰胺组成办法一直是组成化学的首要方针之一。2007年美国化学会绿色化学研讨所（由来自全球首要制药职业的成员组成）将酰胺的制备视为有机化学面对的重要应战。
Schmidt反响是将羧酸与等物质的量的叠氮酸（HN3）在慵懒溶剂顶用硫酸作缩合剂进行缩合，然后在无机酸的效果下，使酰基叠氮分化，重排，最终水解为一级胺的反响。自从1923年发现以来，施密特反响一直是一种高效且被广泛运用的从醛和酮制备酰胺和腈的办法。可是，其运用常常需要用挥发性，潜在爆炸性和高毒性的叠氮化物试剂。虽然长期以来化学家一直在寻觅叠氮的代替办法，但叠氮化物的运用依然很遍及。
焦宁团队别出心裁，初次运用硝基甲烷作为简略易得、安全安稳的氮源，完成了上述施密特反响中叠氮试剂的代替，完成了高附加值酰胺及腈类化合物的高效组成，该效果宣布在 Science 上。该研讨不只使得施密特反响摆脱了对叠氮试剂的依靠，处理了酰胺组成中存在的应战问题，并且对硝基化合物的新运用供给了新的思路，并有望为进一步新反响的发现供给新的战略。
研讨提出了级联活化战略（Cascade Activation Strategy-CAS），奇妙规划了硝基甲烷通过三氟甲磺酸酐/甲酸/乙酸（Tf2O/HCOOH/AcOH）的级联活化系统，然后开辟了硝基甲烷小分子的新运用，改动了其传统的反响性，使得其可以作为一种新颖、安稳的氮源用于酰胺及腈类化合物的组成，然后开发了廉价、温文、高效的氮原子引进绿色新办法。
级联活化战略改动硝基甲烷传统性质，开辟新功能
该研讨还进一步将施密特反响的底物规模从传统的醛、酮拓宽到炔烃、芳烃等来历丰厚的化合物质料，为碳氢化合物的氮原子引进供给了新的思路，完成了一些来历于石油化学工业的大宗化合物到高附加值酰胺化合物的直接转化。特别是，简略的环己酮质料通过该办法就可以被高效的转化为制备尼龙6的单体己内酰胺，然后为该重要的工业化工品的制备供给了新的组成途径。一起，新办法在药物活性分子的组成和结构润饰中展现出了杰出的运用远景。在硝基甲烷小分子活化的基础上，该研讨所开展的“级联活化战略”有望为更多有机小分子活化、以及新反响的发现供给新的思路。
运用硝基甲烷为氮源的酰胺、腈制备新办法
北京大学药学院2015级博士研讨生刘建忠为该论文的榜首作者，北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室为榜首通讯单位，焦宁教授为通讯作者。该研讨受科技部973项目、国家自然科学基金委重点项目等项目赞助。
（来历：北京大学新闻网、学界调查,版权属原作者，谨致谢意）
